Schon 1862 wurde Kokain in der Firma Merck hergestellt und zu einem hohen Preis zum Verkauf angeboten.
Am 30. April 1884 ließ sich Freud von Merck (Darmstadt) erstmals – auf Kredit – 1 Gramm Cocain schicken. Das Kokain, das Merck damals produzierte, war sehr teuer, weil es aus von Lateinamerika importierten Coca-Blättern gewann. 1885 musste Merck, die bisher nur einige 100 Gramm erzeugt hatte, die Produktion wegen Lieferschwierigkeiten ganz einstellen. Später verkaufte Merck Tonnen von Kokain.
Albert Einhorn synthetisierte 1905 das Procain (Synonym: Novocain, das neue Cocain), das als Lokalanästhetikum wirkt ohne gefäßverengend zu sein. Es wird im Körper rasch abgebaut und ist daher nicht toxisch.
Nils Löfgren und Bengt Lundqvist gelang 1943 die Synthese von Lidocain.